l existe plusieurs sortes d'antalgiques qui sont dispensés en fonction du type de douleurs rencontrées.
Ainsi l 'OMS (Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois niveaux :
Ainsi l 'OMS (Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois niveaux :
Niveau 1 : Analgésiques non morphiniques, appelés aussi, à tort, analgésiques périphériques ou mineurs. Ils sont représentés par le paracétamol, l’aspirine et les anti inflammatoires non stéroïdiens (A.I.N.S.).
Niveau 2 : Agonistes morphiniques faibles. Le niveau 2 est constitué par des associations entre analgésiques de niveau 1 et analgésiques morphiniques faibles : dextropropoxyphéne et codéine.
Niveau 3 : Regroupement des agonistes morphiniques forts (morphine, péthidine, dextromoramide) et des agonistes antagonistes (pentazocine et nalbuphine). On distingue le niveau 3a quand les agonistes morphiniques forts sont administrés par voie orale et le niveau 3b quand ils le sont par voie parentérale ou centrale.
1.1/ Les antalgiques de niveau 1 :
Également appelés antalgiques périphériques, ils sont indiqués dans les douleurs légères à modérées. Leur action se fait principalement au niveau des nocicepteurs périphériques. La compréhension de leur mécanisme d’action est indissociable de la physiologie des prostaglandines. ils font l’objet d’une automédication parfois sauvage .
1.1.1/ L’aspirine et les A.I.N.S :
A/ L’aspirine :
Famille : Acide acétylsalicylique
Nom : Aspégic ; Catalgine
Mode : inhibe de façon irréversible les COX 1 ET COX 2 ;
élimination rénale majoritaire ;
résorption dans l’estomac et l’intestin .
Action : antalgique ; antipyrétique
Mode d’action : Inhibition de la synthèse des prostaglandines (PG) au niveau périphérique à proximité des terminaisons nerveuses libres.
CI : ulcère ; grossesse ; allergie ; traitement AVK ; métrorragie
ES : troubles digestifs ; syndrome hémorragique ; Allergie ; insuffisance hépatique ; Céphalées ; Acouphènes ; baisse de l’acuité visuelle
Doses antalgiques : - enfant : 60 mg/kg/j
- adulte : 1 g/6 heures
-ne pas dépasser 4 g/24 h à titre antalgique au long cours
- adulte : 1 g/6 heures
-ne pas dépasser 4 g/24 h à titre antalgique au long cours
B/ Les autres A.I.N.S. employés comme analgésiques :
Famille : Les Salycilés
Nom : Aspégic ; Upsa ; Catalgine ; Solupsan
Mode : -inhibe de façon réversible les
COX 1 ET COX 2 ;
-Résorption totale et rapide par l’estomac et le grêle ;
-Métabolisme hépatique
ET : antalgique ; antipyrétique ; anti-inflammatoire ; anti-agrégant plaquettaire ; inhibition de l’acide urique
CI : ulcère ; traitement AVK ; métrorragie ; allergie ; grossesse
ES : troubles digestifs ; syndrome hémorragique ; Allergie ; insuffisance hépatique ; baisse de l’acuité visuelle ; Céphalées ; bourdonnement d’oreille
famille | nom |
Les Pyrazolés | Butazolidine |
Les Indoliques | Indocid Arthrocid |
Les Arylcarboxyliques | Voltarène Profénid Apranax Nurofen Brufen |
Les Fénamates | Nifluril |
Les Oxicams | Feldène Cycladol Tilcotil |
ET: anti-inflammatoire ; anti-pyrétique ; antalgiques
CI : gastrite ; Déshydratation ; traitements diurétiques ; hypertension artérielle ; Asthme ; sujets âgés
ES :
ØDigestif : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, ulcération gastrique, hémorragie digestive
ØRénale : insuffisance rénale fonctionnelle, syndrome néphrotique, rétention hydrosodée, hyponatrémie, hypokaliémie, élévation de la tension artérielle
ØRespiratoire : bronchospasme
ØNeurologie: vertiges, céphalées, surdité
ØCutanée : allergie prurigineuse, érythème
ØHématologie : anémie, agranulocytose, thrombopénie
ØHépatique : hausse des transaminases, hépatite réactionnelle
ØGrossesse : allongement du temps de travail
1.1.2 Le paracétamol :
Famille : Paracétamol
Nom : Dafalgan ; Doliprane ; Efféralgan
ET : antalgique ; antipyrétique
Mode : -Inhibition synthèse Pg au niveau du SNC ;
-Résorption digestive rapide (pic en 30 à 90 min) ;
-Métabolisé par le foie.
CI : allergie ; hépatopathie ; alcoolisme ; dénutrition ; insuffisance rénale
ES : érythème ; Urticaire ; hépatites rares ; thrombopénie rare
1.1.3/ Autres analgésiques périphériques :
Noramidopyrine (Novalgine ; Pyréthane)
ET : antalgique
CI : < 15 ans ; hypersensibilité aux pyrazolés ou aux salicylés ; antécédents d’agranulocytose ; porphyrie hépatique
ES :
Rénal : insuffisance rénale aiguë, néphropathie interstitielle
Cutané : urticaire, dermatose
Respiratoire : asthme
Coloration brunâtre des urines
-Dose antalgique : 500-1000 mg/prise
-Durée d’action : 6 à 8h
-Maximum : 4 g/jour
Hématologie : agranulocytose, thrombopénie
Floctafénine (Idarac*)
ET : antalgique
CI : Accidents antérieurs d’hypersensibilité ; Insuffisance cardiaque sévère ; Cardiopathies ischémiques ; Association aux bêtabloquants
ES : – Urticaire, oedème de Quincke.
- Accidents de type anaphylactique ; Dyspnée de type asthmatiforme ; Insuffisance rénale aiguë
- Accidents de type anaphylactique ; Dyspnée de type asthmatiforme ; Insuffisance rénale aiguë
Dose : – Réservé à l’adulte.
- A 200mg Respecter un intervalle de 4 à 6 heures entre les prises.
- 1 comprimé par prise à renouveler en cas de besoin sans dépasser 4 comprimés par jour.
- En cas de douleurs intenses, 2 comprimés d’emblée par prise, puis 1 comprimé à renouveler en cas de besoin sans dépasser 4 comprimés par jour.
- A 200mg Respecter un intervalle de 4 à 6 heures entre les prises.
- 1 comprimé par prise à renouveler en cas de besoin sans dépasser 4 comprimés par jour.
- En cas de douleurs intenses, 2 comprimés d’emblée par prise, puis 1 comprimé à renouveler en cas de besoin sans dépasser 4 comprimés par jour.
Nefopam (Acupan*)
ET : antalgique
CI : Usage chez l’enfant. Antécédents de convulsions. Traitement concomitant par des IMAO.
ES : Nausées, sudation, somnolence, convulsions.
Effets anticholinergiques (sécheresse de la bouche, rétention urinaire, troubles de l’accomodation…).
Dose : doit être administré en IM profonde 20 mg par injection IV lente sur plus de 15 minutes, sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures
Diflunisal (Dolobis*)
ET : Antalgique antipyrétique
ES : troubles digestifs ;syndrome hémorragique ; allergie ;insuffisance hépatique ;baisse de l’acuité visuelle ;céphalées ;bourdonnement d’oreille
CI : ulcère ;traitement AVK ;métrorragie ;allergie ; grossesse
Dose : de 500 mg à 1 000 mg par jour
Diflunisal 500 mg a un effet antalgique egale a aspirin 650 mg
1.2/ Les antalgiques de niveau 2 :
Le passage à ce niveau est légitimé en cas de douleurs modérées à intenses ou dés lors que les douleurs résistent à 2 ou 3 grammes de paracétamol ou d’aspirine.
Ces dérivés opioïdes sont qualifiés de mineurs en raison d’une faible affinité pour les récepteurs morphiniques.
1.2.1/ codeine seule :
Famille : Codéine seule
Nom: Dicodin
ET : Antalgique
Mode : inhibe le cytochrome CYP2D6 ;
Son absorption digestive est rapide,
le métabolisme est hépatique
CI :
•hypothyroïdie
•Allergie
•insuffisance respiratoire
•Asthme
•< 15 ans
•insuffisance hépatocellulaire et/ou rénale grave
ES :
oDigestif : constipation, nausées, vomissements
oRespiratoire : bronchospasme, dépression respiratoire
oNeurologie : somnolence, vertiges
oCutané : allergie
o> dose normale: risque de dépendance et de syndrome de sevrage
Dose :
Réservé à l’adulte : 1 comprimé toutes les 12 heures.
Ne pas dépasser 2 comprimés par jour.
1.2.2/ codeine + paracetamol :
Famille : Codéine + paracétamol
Nom : Efféralgan codéiné ; Codoliprane ; Lindilane
ET : Antalgique ; Anti-pyrétique
CI : < 15 ans ; Allergie ; insuffisance respiratoire ; asthme
ES : idem Codéine seule + urticaire, thrombopénie rare
1.2.3/Dextropropoxyphène seul :
1.2.4/ Dextropropoxyphène + paracétamol :
FAMILLE | NOM | ACTION |
Dextropropoxyphène seul | Antalvic | Antalgique |
Dextropropoxyphène + paracétamol | Di-Antalvic | Antalgique Anti-pyrétique |
Mode : Inhibe les relais thalamiques
métabolisme hépatique ;
L’absorption par voie orale est moyennement rapide
CI : allergie ; insuffisance rénale sévère ; < 15 ans
ES :
§Digestif : nausées, vomissements, douleur abdominales, constipation
§Neuropsy : Céphalées, asthénie, euphorie, vertiges, somnolence, désorientation
§Troubles visuels
§Hypoglycémie
§Allergie cutanée
1.2.5/ Tramadol :
Famille : Tramadol
Nom : Topalgic ; Prodalgic
ET : Antalgique ; Anti-inflammatoire faible
CI :
allergie au tramadol ou aux opiacés
intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs respiratoires du système nerveux central
traitement IMAO
insuffisance respiratoire sévère
insuffisance hépatocellulaire grave
< 15 ans
épilepsie non traitée
allaitement et grossesse
ES :
-urticaire, oedème de Quincke
-bronchospasme
-convulsions
-nausées, vomissement
-céphalées, somnolence, vertiges
-sécheresse buccale, hypersudation, constipation
-rarement: douleurs abdominales, rash, euphorie, troubles mineurs de la vision
1.3/ Les antalgiques de niveau 3 :
Ce sont les antalgiques les plus puissants. On les utilise dans les douleurs sévères et dans les douleurs d’origine cancéreuse. Il faut savoir manier ces produits (liste des stupéfiants, carnet à souches…) et surtout, les utiliser au bon moment. Les antalgiques morphiniques doivent leurs propriétés à la mise en jeu de cinq type de récepteurs morphiniques : mu, delta, eta, sigma et kappa. La pluralité fonctionnelle de ces récepteurs et la disparité des interactions ligands-récepteurs font qu’on distingue 3 catégories de produit :
Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal.
-
Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l’on augmente les doses . Ils ne reproduisent pas tous les effets de la morphine et s’ils prennent la place d’un agoniste pur ils en réduisent l’effet.
Action antagoniste : (la Naloxone) Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l’activent pas et empêchent les agonistes d’agir. C’est donc l’antidote de la morphine en cas d’intoxication.
1/ AGONISTE :
1 Famille : MORPHINE
Nom : Moscontin, Skénan, Chlorhydrate de morphine
ET : antalgique puissant
Mode : La morphine inhibe la transmission entre cellules ; Métabolisme Hépatique (90 %) ;
Son absorption digestive est rapide
CI :
Øallergie à la morphine
Øinsuffisance respiratoire
Øsyndrome abdominal aigu d’étiologie inconnue
Øinsuffisance hépato-cellulaire grave
Øtrauma crânien, hypartension intra-crânienne
Øétat convulsif
Øalcoolisme aigü, délirium tremens
ES :
@ analgésie, psychodyslepsie, sédation
@ actions respiratoires dose-dépendantes: bradypnée, apnée centrale, broncho-constriction, dépression de la toux
@ actions cardio-vasculaires: bradycardie, hypotension artérielle si hypovolémie
@ actions digestives: vomissements, stase gastrique, diminution du péristaltisme, constipation
@ action neurologique: somnolence, excitation, dépendance physique et psychique, augmentation de la pression intra-crânienne
@ syndrome de sevrage: bâillement, mydriase, larmoiement, rhinorrhées, contraction musculaire, céphalées, asthénie, sudation, anxiété, irritabilité, insomnie, anorexie, nausées, vomissements, amaigrissement, douleurs diffuses, diarrhées, tachycardie, polypnée, hyperthermie, hypertension artérielle
2 Famille : PETHIDINE
Nom : Dolosal
ET : antalgique ; anti-spasmodique
CI : nourrisson<30 mois ; traitement aux IMAO ; en plus de celles de la morphine
ES : hypotension orthostatique en plus des effets de la morphine
3 Famille : DEXTROMORAMIDE
Nom : Palfium
ET : antalgique central puissant
CI : enfant < 16 ans ; en plus de celles de la morphine
ES : ceux de la morphine
4 Famille : FENTANYL
Nom : Fentanyl
ET : antalgique central puissant
CI : absence d’assistance respiratoire ; allergie
ES :
& dépression respiratoire ++
& effets parasympatho – mimétiques : bradycardie, hypotension
& rigidité musculaire surtout thoracique
& nausées, vomissements
5 Famille : PHENOPERIDINE
Nom : R 1406
ET : antalgique central puissant
CI : absence d’assistance respiratoire ; allergie
ES :
& dépression respiratoire ++
& effets parasympatho – mimétiques: bradycardie, hypotension
6 Famille : ALFENTANIL
Nom : Rapifen
ET : antalgique central puissant
CI : absence d’assistance respiratoire ; pneumopathie chronique obstructive ; allergie
ES : dépression respiratoire ; effets cholinergiques
7 Famille : SUFENTANIL
Nom : Sufenta
ET : antalgique central puissant
CI : absence d’assistance respiratoire ; allergie
ES : > dépression respiratoire ++
> effets parasympatho – mimétiques : bradycardie, hypotension
> rigidité musculaire surtout thoracique
> nausées, vomissements
2/ AGONISTE/ANTAGONISTES :
1 Famille : NALBUPHINE
Nom : Nubain
ET : antalgique
CI : # allergie à la nalbuphine
# syndrome chirurgical abdominal avant le diagnostic
# nourrisson< 18 mois
ES :
actions neurologiques: somnolence, céphalées, troubles de l’humeur, sédation
actions digestives: nausées , vomissements
actions cholinergiques: hypersudation, sécheresse buccale, bouffées vasomotrices
actions respiratoires: risque de dépression respiratoire chez le nouveau- né au cours d’une utilisation prolongée
2 Famille : BUPREMORPHINE
Nom : Temgésic
ET : antalgique
CI : # allergie au composant
# insuffisance respiratoire sévère
# insuffisance hépatique sévère
# alcoolisme chronique voire délirium tremens
ES :
actions digestives: constipation, nausées, vomissements
actions neuro-psy: insomnie, asthénie, somnolence, lipothymie, sensations vertigineuses, rarement hallucinations et dépendance psychique et physique
actions respiratoires: dépression respiratoire
3/ ANTAGONISTES :
1 Famille : NALOXONE
Nom : Narcan
ET : antidote du surdosage à la morphine ; morphino – mimétique
CI : ~ état de dépendance aux morphino – mimétiques
~ insuffisance cardiaque ou coronarienne grave et hypertension artérielle
~ allergie
ES: syndrôme de sevrage: (chez personnes dépendantes aux opiacés) frissons, agitations, anxiété, hyperventilation, nausées, vomissements, tachycardie
2 Famille : NALORPHINE
Nom : Nalorphine
ET : antidote du surdosage à la morphine ; morphino – mimétique
CI : ~ toxicomanie aux morphiniques
~ insuffisance hépatique sévère
~ insuffisance respiratoire
~ grossesse
ES: actions digestives: nausées, vomissements
actions neuro- psy: bradycardie, myosis, lourdeur des membres
surdosage: troubles psychiques, sédation, dysphorie, irritabilité, anxiété, désorientation, hallucinations visuelles
syndrome de sevrage: hypersécrétion, anorexie, diarrhée, fièvre, tachypnée, prurit, sensation de choc électrique dans la tête, absence de quête compulsive
Dose : AGONISTE
NOMS : MORPHINE
PRÉSENTATION :
Buvable: ampoule 5-10-20 mg dans 10 ml
Per os:
SKENAN et MOSCONTIN gel 10-30-60 mg
IV ou SC:
ampoules 10-20-50 mg dans1-2-5 ml
Intra-rachidien: ampoule de 1 mg dans 1 ml
POSOLOGIE :
IV par PCA : 20 à 60 mg/24 h
DURÉE D’ACTION : 4 à 6 H
NOMS : FENTANYL
PRÉSENTATION :
IV: ampoule de 500-100 mcg dans 10-2 ml
PUISSANCE (par rapport à la morphine) :
50 à100
POSOLOGIE :
Anesthésie: 3 à 5 mcg/kg
Sédation: 50 à 200 mg/h
DURÉE D’ACTION : 20 à 30 min
NOMS : PHENOPERIDINE (R 1406)
PRÉSENTATION :
IV: ampoule de 10-2 mg dans 10-2 ml
PUISSANCE (par rapport à la morphine) :
10 à 15
POSOLOGIE :
Anesthésie: 40 mcg/kg
Sédation: 0.5 à 2 mg/h
DURÉE D’ACTION : 40 min
NOMS : ALFENTANIL (Rapifen)
PRÉSENTATION :
IV: ampoule de 5-1 mg dans 10-2 ml
PUISSANCE (par rapport à la morphine) : 30
POSOLOGIE : 40 à 100 mcg/h
DURÉE D’ACTION : 10 min
NOMS : SUFENTANIL (Sufenta)
PRÉSENTATION :
IV: ampoule de250 mcg dans 5 ml
PUISSANCE (par rapport à la morphine) : 700 à 1000
POSOLOGIE :
Anesthésie : 1 mcg/kg
Sédation: 0.5 à 1 mcg/kg/h
DURÉE D’ACTION : 60 min
AGONISTE/ANTAGONISTE :
NOMS : NALBUPHINE (Nubain)
PRÉSENTATION : IV/IM: ampoule de 2 ml/20mg
PUISSANCE (par rapport à la morphine) : 2
POSOLOGIE :Adulte:0.2 à 0.3 mg/kg (max 4fois/24 h)
DURÉE D’ACTION : 3 h
NOMS : BUPREMORPHINE (Temgésic)
PRÉSENTATION :
Sublinguale: Glossettes 0.2mg
IV/IM: ampoule de 1 ml/0.3 mg
PUISSANCE (par rapport à la morphine) : 30
POSOLOGIE : 1 ampoule/12 h
DURÉE D’ACTION : 6 h
ANTAGONISTE :
NOMS : NALOXONE (Narcan)
PRÉSENTATION :
IV: ampoule de 1 ml/ 0.4mg
POSOLOGIE :
Pour réverser une morphinisation faire 1 mcg/kg puis entretenir par perfusion
DURÉE D’ACTION : 45 mn
2/ Les médicaments adjuvant co-analgésiques :
2.1/ Les antidépresseurs :
Les douleurs pouvant être soulagées par les antidépresseurs sont donc les douleurs de désafférentation, migraines, algies faciales, certaines douleurs rebelles d’origine cancéreuse et certaines fibromyalgies où ils offrent une alternative intéressante. Il faut évoquer également ici la douleur morale, intense dans la dépression sévère pouvant être soulagée par les antidépresseurs, la convulsivothérapie et l’approche psychothérapeutique.
Les antidépresseurs tricycliques (imipramine, clomipramine…) seraient les plus efficaces, à des doses de 75 à 150 mg (augmentation progressive des doses). Cependant, les inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine (fluoxétine, paroxétine, citalopram…), globalement mieux tolérés que les précédents, sont utilisables dans ces indications ainsi que les inhibiteurs sélectifs de la mono-amine-oxydase A (moclobemide, toloxatone).
2.2/ Les antiépileptiques :
Leur place dans l’arsenal anti douleur est justifiée par l’efficacité de la carbamazépine, Tégrétol, dans la névralgie du trijumeau. Cette classe pharmacologique serait également efficaces dans les douleurs de désafférentations et dans certaines douleurs à caractère paroxystique.
2.3/ Les myorelaxants :
Globalement bien tolérés, mise à part une somnolence induite, les myorelaxants (tétrazépam, Myolastan; Méphénésine, Décontractyl…) agissent en diminuant les réflexes médullaires polysynaptiques qui génèrent des contractions musculaires réflexes souvent douloureuses. Généralement leur prescription est de courte durée et jamais de manière systématique.
2.4/ Les anxiolytiques :
Dénués d’activité antalgique, ils sont néanmoins utiles pour traiter des effets indirects de la douleur. Leur effet amnésiant peut être bénéfique.
2.5/ Les corticoïdes :
De part leur activité anti inflammatoire, les corticoïdes sont utilisés dans le traitement des douleurs d’origine inflammatoire, notamment en rhumatologie et cancérologie ou dans les céphalées dites de tension. Ils agissent sur la douleur de façon indirecte, du fait de leur pouvoir anti inflammatoire. De plus, les corticoïdes ont une action sur l’expression génique entr’autres de médiateurs intervenant dans le contrôle du message nociceptif.
La voie d’administration peut être locale : transdermique, percutanée, ou en infiltration.
2.6/ Les antispasmodiques :
Indiqués dans les coliques hépatiques et les coliques néphrétiques, dans les douleurs spasmodiques digestives, urinaires ou utérines, les antispasmodiques se divisent en deux grandes classes pharmacologiques :
Les antispasmodiques musculotropes, dénués de propriétés anticholinergiques, agissent directement sur les fibres musculaires lisses. On citera le phloroglucinol, Spasfon; la trimébutine, Débridat…
Les antispasmodiques anticholinergiques. Ils agissent en antagonisant les effets muscariniques de l’acétylcholine, entrainant un effet antispasmodique sur les fibresmusculaires lisses. On citera la butylhyoscine, Bucospan; la dihexyvérine, Spasmodex…
2.7/ Autres médicaments adjuvants :
Les anesthésiques locaux : On distingue les anesthésiques locaux injectables et les non injectables. La lidocaïne, Xylocaïne, adrénalinée ou non, est indiquée dans les anesthésies locales par infiltration et certaines injections périarticulaires. La xylocaïne en spray ou en gel est indiquée a titre préventif avant un geste endoscopique ou dans le traitement symptomatique de certains états douloureux par l’anesthésie de surface qu’elle entraîne (stomatites, gingivites…)
VI/ Cas clinique :
La durée du bloc est le plus souvent de quelques heures. Le relais per os avec un antalgiquenon morphinique ou morphinique faible doit être anticipé dès les prémisses de la levée du bloc. Les agents antalgiques doivent être pris régulièrement et à heure fixe afin de réduire les risques de rebond douloureux lors de la levée complète du bloc.
Ordonnance de sortie :
Exemple : paracétamol codéiné (1 à 2 cp jusqu’à 3 fois par jour) ou dextropropoxyphène + paracétamol, 1 à 2 gélules 3 fois par jour ou association de 37,5 mg de tramadol et 325 mg de paracétamol (1 à 2 cp 3 fois par jour).
En cas de douleur faible, paracétamol : 1 gr/6 hrs per os
VI/ conclusion :
Le schéma thérapeutique proposé par l’OMS dans le cadre des douleurs , resteactuellement un guide de référence, comme échelle de prescription en fonction de l’intensité douloureuse.
Quelque soit l’âge du patient, l’adaptation des posologies doit se baser sur une évaluation de la douleur, simple mais rigoureuse, et répétée tout au long de l’évolution de la maladie.
VII/ Bibliographie :
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